Freeze-dried  powder

冻干粉针剂

药品名称:

英文名称:Levofloxacin Mesylate for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing

规格:0.2gx10瓶

国际:

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【药品名称】

通用名称注射用甲磺酸左氧氟沙星

商品名称

英文名称Levofloxacin Mesylate for Injection

汉语拼音Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing

【成份】

化学名称:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H –吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐-水合物。

化学结构式:

分子式:C18H20FN3O4·CH4SO3·H2O

分子量:475.49

辅料:

【性状】本品为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:

呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);

泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;

生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);

皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;

肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;

其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】0.2g(以左氧氟沙星计)

【用法用量】本产品应临用现配。先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5-10ml溶解后,再加入5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml后静脉滴注。本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。

推荐剂量:成人每日400mg,分2次滴注。重度感染患者或病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至600mg,分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量:

肌酐清除率

50-80ml/min

正常剂量

 

20-49ml/min

首剂400mg以后每24小时200mg

 

10-19ml/min

首剂400mg以后每48小时200mg

【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状:皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2.肾功能减退者应减量或慎用,使用时参照用法用量中的详细内容。

3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】18岁以下患者禁用。

【老年用药】根据肾功能情况,参照用法用量中的详细内容制定剂量。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。

2.与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

3.与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。

4.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

【药物过量】喹诺酮类药物用药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、细小板减少,溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

    急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。

【药理毒理】药理作用  本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性,对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究  重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg剂量组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

对关节软骨的影响:幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。

【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。

给药途径

Cmax

(μg /ml)

AUC(0-24)

(μg·h/ml)

T(1/2)

(h)

肾清除率

(ml/min)

静 注

6.27

20.73

6.28

145.55

口 服

4.04

22.62

[AUC(0-48)]

6.48

162.80

    多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg /ml,表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【包装】西林瓶装,10瓶/盒。

【有效期】18个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBZ09512006

【批准文号】国药准字H20060559

【生产企业】

企业名称:湖北午时药业股份有限公司

生产地址:安陆市碧涢路137号

邮政编码:432600

电话号码:0712-5222507

传真号码:0712-5222179

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